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| 创新药物"优克那非"
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1998年诺贝尔医学奖得主Dr.Freid Murad所揭示的EDRF/NO的信号传导途径使阴茎勃起的生理过程得以明确：阴茎的勃起是在外州和中枢神经系统联合作用下以阴茎海绵体平滑肌松弛和血管舒张为目的的血流动力学过程。在性刺激下，海绵窦神经和内皮细胞释放NO，NO激活体内鸟苷酸环化酶，三磷酸鸟苷酸在此酶作用下成为环磷酸鸟苷酸(cGMP)，后者通过降低血管平滑肌细胞中的Ga2+浓度而产生强大的舒张血管作用，这种舒张导致阴茎局部血流增加，从而使阴茎勃起。
磷酸二酯酶5（PDE5）是一种特异性结合cGMP的磷酸二酯酶，在人体中主要存于支气管平滑肌、阴茎海绵体、以及血小板中。PDE5是阴茎中代谢cGMP的主要同功酶。cGMP通过提高血管平滑肌细胞中的Ga2+浓度而产生强大的舒张血管作用，这种舒张导致阴茎局部血流增加，从而使阴茎勃起；而PDE5可以与cGMP结合，使cGMP代谢失活，终止上述过程，造成男性勃起功能障碍（ED）。
PDE5抑制剂类药物可以通过与PDE5的结合来抑制cGMP的水解，使阴茎勃起时间增长。因此，此类药物在结构上要比较接近cGMP的结构，和PDE5的结合作用才会更强。西地那非（伟哥）是目前市场上占有率最高的一种治疗ED的磷酸二酯酶5抑制类药物。
我们开发的"优克那非"是具有吡咯并嘧啶酮类中心结构单元并与cGMP的偶极距相类似的化合物，在中国新药研究中属于化学药品1.1类（未在国内外上市销售的药品，通过合成或半合成的方法制得的原料药及其制剂）。
药效学研究表明，优克那非可明显增强小鼠性功能，效果强于西地那非；可明显缩短帕罗西汀诱导的勃起功能障碍；对PDE5的抑制作用和选择性强于西地那非。
该药物申请了国内/国外专利，已经完成临床前研究。
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